Il tipranavir (Aptivus) è un inibitore non-peptidico delle proteasi utilizzato nella terapia antiretrovirale in combinazione con ritonavir, in pazienti adulti precedentemente pluritrattati, con virus resistente a più di un inibitore delle proteasi.
Nel corso degli studi effettuati per valutare l'efficacia del farmaco, sono stati segnalati 14 casi di emorragia intracranica, 8 dei quali con esito fatale. Nella maggior parte dei casi i pazienti presentavano fattori di rischio addizionali che possono aver causato o contribuito all'evento (es. presenza di lesioni del SNC, intervento neurochirurgico recente, ipertensione, coagulopatie, impiego di anticoagulanti/antiaggreganti), mentre in altri casi non sussisteva alcun fattore di rischio per emorragia intracranica. Il tempo medio alla comparsa dell'evento avverso è stato di 17 settimane. Anche se i pazienti con infezione da HIV in stadio avanzato presentano una maggiore tendenza al sanguinamento, non è possibile escludere che gli eventi emorragici occorsi possano essere imputabili all'uso del farmaco. Studi in vitro e nell'animale da esperimento hanno dimostrato che il tipranavir, a concentrazioni sovrapponibili a quelle a cui sono esposti i pazienti trattati con l'associazione con ritonavir, è in grado di inibire l'aggregazione piastrinica e indurre modifiche nei parametri della coagulazione. Nessuno dei pazienti che assumeva tipranavir presentava, però, alterazioni dei parametri ematologici o coagulativi.
L'Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA), in accordo con la ditta produttrice, sta provvedendo a divulgare unaNota Informativa Importante (Dear Doctor Letter) rivolta ai medici per aggiornarli sulle modalità di impiego del farmaco alla luce dei dati di sicurezza recentemente emersi. In attesa che venga meglio definita la correlazione tra l'impiego di tipranavir/ritonavir e la comparsa di eventi emorragici, la prescrizione dell'associazione a pazienti che presentano un aumentato rischio di sanguinamento dovrebbe essere valutata attentamente e i pazienti strettamente monitorati.
